Апо-Финас APO-FINAS (Finasterid)

Hit: 57

Фармакологічна група речовини Фінастерид

Андрогени, антиандрогени

Засоби, що впливають на обмін речовин у передміхуровій залозі, і коректори уродинаміки

Фармакологія

Фармакологічна дія - антиандрогенну.

Фармакодинаміка ліків Апо-Финас APO-FINAS

Фінастерид — синтетичне 4-азастероидное з'єднання, є специфічним конкурентним інгібітором 5-альфа-редуктази типу II — внутрішньоклітинного ферменту, який перетворює тестостерон у більш активний андроген — дигідротестостерон (ДГТ). При ДГПЗ її збільшення залежить від перетворення тестостерону у ДГТ у простаті. Фінастерид високоефективно знижує концентрацію ДГТ як у плазмі крові, так і в тканині передміхурової залози. Пригнічення утворення ДГТ супроводжується зменшенням розмірів передміхурової залози, збільшенням максимальної швидкості сечовипускання і зниженням вираженості симптомів, пов'язаних з гіперплазією передміхурової залози.

Купити Апо-Финас APO-FINAS Ви можете в інтернет-аптеці за дуже привабливою ціною.

Фінастерид не має спорідненості до рецепторів андрогенів.

Згідно з результатами клінічного дослідження (PLESS), в якому брали участь пацієнти з помірно або сильно вираженими симптомами ДГПЗ та збільшенням передміхурової залози, фінастерід знижував частоту виникнення гострої затримки сечі з 7/100 до 3/100 за 4-річний період, а частоту необхідність в хірургічному втручанні — трансуретральной резекції простати (ТУРП) або простатектомії — з 10/100 до 5/100. Ці зміни також пов'язані з поліпшенням симптоматики ДГПЗ (зниження на 2 пункти за шкалою симптомів quasi-AUA), стійким зменшенням об'єму передміхурової залози приблизно на 20% і стабільним збільшенням швидкості току сечі.

Дослідження MTOPS (Medical Therapy Of Prostate Symptoms), тривалістю від 4 до 6 років, в рамках якого 3047 чоловіків із симптомами ДГПЗ були рандомізовані на групи, які отримують фінастерид у дозі 5 мг/день; доксазозин в дозі 4 або 8 мг/день; комбінацію фінастериду в дозі 5 мг/день і доксазозина в дозі 4 або 8 мг/день; або плацебо. Лікування призводило до значимого зниження ризику клінічного прогресування ДГПЗ, яке на тлі застосування фінастериду склало 34% (р=0,002), доксазозина — 39% (р<0,001) та комбінованої терапії — 67% (р<0,001) відносно плацебо. У більшості випадків прогресування ДГПЗ (274 з 351) проявлялося збільшенням симптоматики ДГПЗ на >4 бали за шкалою IPSS (International Prostate Symptom Score), при цьому серед пацієнтів, які отримували фінастерід, ризик посилення симптомів, оцінюваних балловым показником, знижувався на 30% (95% ДІ: 6-48%), серед одержували доксазозин — на 46% (95% ДІ: 25-60%), а серед отримували комбіновану терапію — на 64% (95% ДІ: 48-75%) відносно групи плацебо. Серед пацієнтів, які отримували фінастерід, ризик виникнення гострої затримки сечі був знижений на 67% (р=0,011), у групі що одержували доксазозин — на 31% (р=0,296), а у групі що одержували комбіновану терапію — на 79% (р=0,001) щодо групи плацебо. Значуще відміну від плацебо спостерігалося лише у групах пацієнтів, які отримували фінастерид і комбіновану терапію.

Замовити Апо-Финас APO-FINAS на нашому сайті можливо в кілька кліком, або зв'язатися з нашим менеджером, який надасть Вам повну інформацію про ліки Апо-Финас APO-FINAS і умови доставки у Ваше місто.

Фармакокінетика

Абсорбція

Tmax фінастериду в плазмі крові становить приблизно 2 год після прийому всередину. Абсорбція фінастериду з ШКТ завершується через 6-8 год після прийому всередину.

Біодоступність фінастериду при прийомі внутрішньо становить приблизно 80% від в/в референсною дози і не залежить від прийому їжі.

Розподіл

Зв'язок з білками плазми крові становить приблизно 93%. Плазмовий кліренс становить приблизно 165 мл/хв, Vd — 76 л. При тривалій терапії спостерігається повільне накопичення фінастериду в невеликих кількостях.При щоденному прийомі фінастериду всередину в дозі 5 мг його мінімальна Css в плазмі крові досягає 8-10 нг / мл і з плином часу залишається стабільною.

 У пацієнтів, які отримували финастерид протягом 7-10 днів, ЛС виявлялося в спинномозковій рідині.  При прийомі фінастериду в дозі 5 мг / добу финастерид в незначних кількостях виявляється в спермі.

 метаболізм

 Т1 / 2 финастерида в середньому дорівнює 6 ч.

 виведення

 У чоловіків після одноразового прийому всередину дози фінастериду, міченого 14С, 39% прийнятої дози виводиться нирками у вигляді метаболітів (незмінений финастерид практично не виводиться нирками), 57% - через кишечник.  В даному дослідженні були ідентифіковані 2 метаболіти финастерида, які володіють незначним інгібуючим дією відносно 5-альфа-редуктази в порівнянні з финастеридом.  У літньому віці швидкість виведення фінастериду дещо знижується.  З віком Т1 / 2 збільшується: у чоловіків 18-60 років середній Т1 / 2 становить 6 год, а у чоловіків старше 70 років - 8 ч. Дані зміни не мають клінічної значущості, і, отже, зниження дози фінастериду у чоловіків літнього віку не  потрібно.

 У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю (Cl креатиніну 9-55 мл / хв) розподіл міченого 14С финастерида при прийомі одноразової дози не відрізнялося від такого у здорових добровольців.  Зв'язок финастерида з білками плазми крові також не відрізнялася у пацієнтів з порушенням функції нирок.

 При нирковій недостатності частина метаболітів фінастериду, яка в нормі екскретується нирками, виводиться через кишечник.  Це проявляється збільшенням кількості метаболітів фінастериду в калі при відповідному зниженні їх концентрації в сечі.  У пацієнтів з нирковою недостатністю, які не потребують гемодіалізу, корекція дози фінастериду не потрібно.

 Застосування речовини Фінастерид

 Лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози і профілактика урологічних ускладнень з метою зниження ризику гострої затримки сечі, зниження ризику необхідності проведення хірургічних втручань, в т.ч.  трансуретральної резекції передміхурової залози і простатектомії.

 Лікування з метою зменшення розмірів збільшеної передміхурової залози, поліпшення сечовипускання і полегшення симптомів, пов'язаних з доброякісну гіперплазію передміхурової залози.

 У поєднанні з доксазозином - зниження ризику прогресування симптомів, пов'язаних з доброякісну гіперплазію передміхурової залози.

 Купити ліки Апо-Фінаси APO-FINAS можна на нашому сайті.

 Протипоказання

 Підвищена чутливість до фінастериду;  вік до 18 років;  вагітність і застосування фінастериду у жінок дітородного віку (див. «Застосування при вагітності та годуванні груддю»).

 Обмеження до застосування

 Пацієнти з великим об'ємом залишкової сечі та / або істотно зниженою швидкістю сечовипускання;  печінкова недостатність;  похилий вік.

Застосування при вагітності і годуванні грудьми

Застосування фінастериду протипоказано у період вагітності та жінкам дітородного віку. У зв'язку зі здатністю інгібіторів 5-альфа-редуктази типу II пригнічувати перетворення тестостерону у ДГТ, дані ЛЗ, у т. ч. фінастерід, при застосуванні у вагітних можуть викликати аномалії розвитку зовнішніх статевих органів у плоду чоловічої статі.

Фінастерид не показаний для застосування у жінок.

Даних щодо екскреції фінастериду з грудним молоком немає.

Невеликі кількості фінастериду були виявлені в спермі пацієнтів, які отримували фінастерид у дозі 5 мг/день. Хоча клінічні дані про вплив фінастериду на плід чоловічої статі відсутні, жінкам дітородного віку слід уникати контакту з насіннєвою рідиною чоловіків, що приймають фінастерид. Жінкам дітородного віку і вагітним слід уникати контакту з пошкодженими таблетками фінастериду, т. до. його здатність пригнічувати перетворення тестостерону у ДГТ може викликати порушення розвитку статевих органів у плода чоловічої статі.

Категорія дії на плід FDA — X.

Побічні дії речовини Фінастерид

Побічні реакції на фінастерид розділені по системно-органним класів відповідно до класифікації MedDRA. Частота побічних реакцій визначалася відповідно до наступної градації (класифікація ВООЗ): дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); рідко (≥1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10000), включаючи окремі повідомлення; частота невідома (частоту встановити неможливо, т. к. відомості отримані на основі постмаркетингового досвіду застосування фінастериду).

Найбільш часто у пацієнтів спостерігалися імпотенція і зниження лібідо, хоча частота виникнення цих побічних ефектів поступово зменшувалася в процесі лікування.

З боку імунної системи: частота невідома — реакції гіперчутливості, у т. ч. ангіоневротичний набряк (включаючи набряк губ, обличчя і гортані).

З боку психіки: часто — зниження лібідо; частота невідома — депресія, зниження лібідо, яке зберігається після припинення терапії.

З боку серця: частота невідома — відчуття серцебиття.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: частота невідома — підвищення активності печінкових трансаміназ.

З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто — висипання; частота невідома — кропив'янка, шкірний свербіж.

З боку статевих органів та молочних залоз: нечасто — еректильна дисфункція; нечасто — порушення еякуляції, збільшення і болючість грудних залоз; частота невідома — болючість яєчок, еректильна дисфункція, що зберігається після припинення терапії, чоловіче безпліддя та/або зниження якості насіннєвої рідини.

В рамках дослідження MTOPS порівнювалося применениt фінастериду в дозі 5 мг/день (n=768), доксазозина в дозі 4 або 8 мг/день (n=756), комбінованої терапії фінастеридом в дозі 5 мг/день і доксазозином у дозі 4 або 8 мг/день (n=786) і плацебо (n=737). Згідно з результатами даного дослідження, профіль безпеки і переносимості комбінованої терапії в цілому збігався з профілем її окремих компонентів. Частота порушень еякуляції у пацієнтів, які отримують комбіновану терапію, була порівнянною з сумою частоти виникнення цього небажаного явища на тлі двох видів монотерапії.

Було проведено 7-річне дослідження з контролем плацебо, в якому брали участь 18882 здорових чоловіки. Доступні для аналізу дані пункційної біопсії передміхурової залози були отримані щодо 9060 суб'єктів, при цьому рак передміхурової залози був виявлений у 803 чоловіків (18,4%), які отримували фінастерид у дозі 5 мг, і в 1147 чоловіків (24,4%), які отримували плацебо. Згідно з результатами пункційної біопсії, рак передміхурової залози з балловым показником 7-10 за шкалою Глісона був діагностований у 280 чоловіків (6,4%) з групи отримували фінастерид у дозі 5 мг, у той час як у групі плацебо рак з таким ступенем диференціювання був діагностований у 237 пацієнтів (5,1%).Результати додаткового аналізу свідчили про те, що збільшення поширеності Низькодиференційовані раку передміхурової залози, що спостерігалося в групі отримували финастерид в дозі 5 мг, може бути пояснено систематичною помилкою при оцінці результатів, пов'язаної з впливом терапії финастеридом 5 мг на обсяг передміхурової залози.  Із загальної кількості випадків раку передміхурової залози, діагностованих в даному дослідженні, на момент постановки діагнозу приблизно 98% випадків були віднесені до локалізованого раку (клінічна стадія Т1 або Т2).  Клінічна значимість даних про пухлинному процесі зі ступенем диференціювання 7-10 балів за шкалою Глісон невідома.

 лабораторні показники

 При оцінці результатів лабораторних досліджень необхідно враховувати, що у пацієнтів, які отримують лікування фінастеридом, зміст ПСА в плазмі крові знижується.

 У більшості пацієнтів протягом перших місяців терапії відзначається швидке зниження показника ПСА з його подальшою стабілізацією.  Початкове значення ПСА, устанавливающееся після проведення терапії финастеридом, становить приблизно половину відповідного показника, яке відзначали до початку лікування.  Таким чином, у пацієнтів, які отримують лікування фінастеридом протягом 6 міс або більше, значення ПСА слід подвоювати в порівнянні з нормальними значеннями у чоловіків, які не отримували лікування.

 Інших відмінностей в значеннях стандартних лабораторних показників між групами пацієнтів, які отримували финастерид і плацебо, не спостерігалося.

 Приймати Апо-Фінаси APO-FINAS слід тільки за призначенням Вашого лікуючого лікаря.

 взаємодія

 Клінічно значуща взаємодія з іншими ЛЗ виявлено не було.

 Фінастерид метаболізується переважно за участю ізоферменту CYP3A4 системи цитохрому Р450, не надаючи істотний вплив на функцію цієї системи.  Хоча ризик впливу фінастериду на фармакокінетику інших лікарських засобів оцінюється як невисокий, існує ймовірність того, що інгібітори або індуктори ізоферменту CYP3A4 будуть впливати на плазмову концентрацію фінастериду.  Проте, з огляду на наявні дані з безпеки, представляється малоймовірним, що підвищення концентрації фінастериду, пов'язане з супутнім застосуванням таких інгібіторів, буде мати клінічне значення.  Не було виявлено клінічно значуща взаємодія при комбінованому застосуванні фінастериду з пропранололом, дигоксином, глібенкламідом, варфарином, теофіліном і феназоном.

 Передозування

 Симптоми: пацієнти отримували финастерид одноразово в дозах до 400 мг, а при багаторазовому застосуванні - в дозах до 80 мг / день протягом 3 міс, при цьому небажаних реакцій не спостерігалося.

 Лікування: передозування фінастериду не вимагає спеціального лікування.

 шляхи введення

 Всередину.

Запобіжні заходи речовини Фінастерид

Щоб уникнути обструктивних ускладнень необхідно здійснювати ретельне спостереження за пацієнтами з великим об'ємом залишкової сечі та/або значно утрудненим сечовипусканням. Слід враховувати можливість виникнення потреби у хірургічному втручанні.

Вплив на зміст ПСА і діагностику раку передміхурової залози

До теперішнього часу не доведені клінічні переваги застосування фінастериду у пацієнтів з раком передміхурової залози. У контрольованих клінічних дослідженнях у пацієнтів з ДГПЗ і підвищеною концентрацією ПСА в плазмі крові проводився моніторинг змісту ПСА і результатів досліджень біопсії передміхурової залози. Було встановлено, що застосування фінастериду, мабуть, не змінює частоту виявлення раку передміхурової залози та не впливає на частоту його виникнення у пацієнтів, що приймали фінастерид або плацебо. Перед початком лікування і періодично у процесі терапії фінастеридом рекомендується проводити ректальне дослідження і застосовувати інші методи діагностики раку передміхурової залози. Визначення ПСА в плазмі крові також використовується для виявлення раку передміхурової залози. В цілому, вихідна концентрація ПСА вище 10 нг/мл свідчить про необхідність подальшого обстеження пацієнта і проведення біопсії. При визначенні концентрації ПСА у межах 4-10 нг/мл необхідно подальше обстеження пацієнта. У чоловіків з ДГПЗ нормальні значення ПСА не дозволяють виключити рак передміхурової залози, незалежно від лікування фінастеридом. Вихідна концентрація ПСА нижче 4 нг/мл не виключає також рак передміхурової залози.

Фінастерид викликає зменшення концентрації сироваткового ПСА приблизно на 50% у пацієнтів з ДГПЗ навіть за наявності раку передміхурової залози. Даний факт потрібно приймати до уваги при оцінці змісту ПСА у пацієнтів з ДГПЗ, які отримують лікування фінастеридом, т. к. зниження концентрації ПСА не виключає наявності супутнього раку передміхурової залози. Дане зниження очікувано при будь-якому діапазоні значень концентрації ПСА, хоча воно може відрізнятися у конкретних пацієнтів. Аналіз значень ПСА у більш ніж 3000 пацієнтів у 4-річному подвійному сліпому плацебо-контрольованому дослідженні PLESS підтвердив, що брали фінастерид протягом 6 міс або більше, значення ПСА повинні бути подвоєні для їх зіставлення з нормальними значеннями даного показника у пацієнтів, які не отримують лікування. Ця корекція зберігає чутливість і специфічність аналізу ПСА і можливість виявлення раку передміхурової залози. Будь зберігається збільшення концентрації ПСА у пацієнтів, які отримують лікування фінастеридом, вимагає ретельного обстеження для з'ясування причини, яка може полягати в недотриманні режиму прийому препарату.

Фінастерид істотно не зменшує відсоток вільного ПСА (відношення вільного ПСА до загального). Даний показник залишається постійним навіть під впливом прийому фінастериду. Якщо для діагностики раку передміхурової залози використовується відсоток вільного ПСА, корекція значень даного показника необов'язкова.

Рак молочної залози у чоловіків

В ході клінічних досліджень, а також протягом постмаркетингового періоду у чоловіків, які приймають фінастерид, були відзначені випадки раку молочної залози. Лікарі повинні інструктувати своїх пацієнтів про необхідність негайно повідомляти про будь-які зміни тканини молочної залози, таких як поява ущільнень, біль, гінекомастія або виділення з сосків.

Особливі групи пацієнтів

Печінкова недостатність. Немає достатніх клінічних даних про застосування фінастериду у пацієнтів з печінковою недостатністю.

Ниркова недостатність. У пацієнтів з різними стадіями ниркової недостатності (при зниженні Cl креатиніну до 9 мл/хв) корекція дози не потрібна, оскільки спеціальні дослідження не продемонстрували будь-яких змін фармакокінетичного профілю фінастериду.

Літній вік. Корекція доз не потрібна, хоча фармакокінетичні дослідження вказують на те, що виведення фінастериду у пацієнтів віком понад 70 років дещо знижується.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Про несприятливий вплив фінастериду на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами не повідомлялося.

Для оформлення замовлення заповніть форму і надішліть її на електронну пошту office@medicaments.com.ua

 Форма для оформлення замовлення:

 1. Назва ліки

 2. Дозування

 3. Бренд

 4. Кількість

 Надішліть на e-mail office@medicaments.com.ua

 Якщо Ви не знайшли потрібну Вам ліки - залиште, будь ласка, заявку на office@medicaments.com.ua і наш менеджер зв'яжеться з Вами протягом 24 годин.

Фінастерид — синтетичне 4-азастероидное з'єднання, є специфічним конкурентним інгібітором 5-альфа-редуктази типу II — внутрішньоклітинного ферменту, який перетворює тестостерон у більш активний андроген — дигідротестостерон (ДГТ). При ДГПЗ її збільшення залежить від перетворення тестостерону у ДГТ у простаті. Фінастерид високоефективно знижує концентрацію ДГТ як у плазмі крові, так і в тканині передміхурової залози. Пригнічення утворення ДГТ супроводжується зменшенням розмірів передміхурової залози, збільшенням максимальної швидкості сечовипускання і зниженням вираженості симптомів, пов'язаних з гіперплазією передміхурової залози.

Comments

Leave your comment