Ксенікал (Xenical)

Hit: 51

Активна речовина: орлістат (orlistat)
Клініко-фармакологічна група: Препарат для лікування ожиріння - інгібітор шлунково-кишкових ліпаз
Фармако-терапевтична група: Інгібітор ліпаз ШКТ
Купити Ксенікал (Xenical) на нашому сайті Ви зможете проконсультувавшись з нашим менеджером, або самостійно оформивши заявку на сайті, і ми доставимо Ксенікал (Xenical) в Ваше місто протягом 14 днів.
Фармакологічна дія
Ксенікал – потужний, специфічний і оборотний інгібітор шлунково-кишкових ліпаз, має тривалу дію. Його терапевтична дія здійснюється в просвіті шлунка та тонкого кишечнику і полягає в утворенні ковалентного зв'язку з активним серинових ділянкою шлункової і панкреатичної ліпаз. Інактивований фермент при цьому втрачає здатність розщеплювати жири їжі, що надходять у формі тригліцеридів, на всмоктуються вільні жирні кислоти і моногліцериди. Оскільки нерасщепленные тригліцериди не всмоктуються, що виникає внаслідок цього зменшення надходження калорій в організм призводить до зменшення маси тіла. Таким чином, терапевтична дія препарату здійснюється без всмоктування його в системний кровотік.
Судячи за результатами вмісту жиру в калі, дія орлістату розпочинається через 24-48 годин після прийому. Після відміни препарату вміст жиру в калі через 48-72 години зазвичай повертається до рівня, який мав місце до початку терапії.
Ефективність
Хворі з ожирінням
У клінічних дослідженнях у пацієнтів, які приймають орлістат, спостерігалася велика втрата маси тіла порівняно з пацієнтами, які перебувають на дієтотерапії. Зниження маси тіла починалося вже протягом перших 2-х тижнів після початку лікування і тривало від 6 до 12 місяців навіть у пацієнтів з негативною відповіддю на дієтотерапію. Протягом 2-х років спостерігалося статистично значуще поліпшення профілю метаболічних факторів ризику, що супроводжують ожиріння. Крім того, порівняно з прийомом плацебо відзначалося значне зменшення кількості жиру в організмі. Орлістат є ефективним щодо запобігання повторного збільшення маси тіла. Повторний набір маси тіла, не більше 25% від втраченого, спостерігався приблизно у половини пацієнтів, а у половини з цих пацієнтів повторного набору маси тіла не спостерігалося або навіть відзначалося подальше його зниження.
Хворі з ожирінням і цукровим діабетом 2 типу
У клінічних дослідженнях тривалістю від 6 місяців до 1 року у пацієнтів з надлишковою масою тіла або ожирінням і цукровим діабетом 2 типу,які приймають орлістат, спостерігалася велика втрата маси тіла порівняно з пацієнтами, що проходили лікування лише дієтотерапією. Втрата маси тіла відбувалася в основному за рахунок зменшення кількості жиру в організмі. Слід зазначити, що до початку дослідження, незважаючи на прийом гіпоглікемічних засобів, у пацієнтів часто відзначався недостатній контроль глікемії. Однак при проведенні терапії орлистатом спостерігалося статистично та клінічно значуще поліпшення контролю глікемії. Крім того, на тлі терапії орлистатом спостерігалося зниження доз гіпоглікемічних засобів, концентрації інсуліну, а також зменшення інсулінорезистентності.
Зменшення ризику розвитку цукрового діабету 2 типу у пацієнтів з ожирінням
В 4-х річному клінічному дослідженні було показано, що орлістат значно знижує ризик розвитку цукрового діабету 2-го типу (приблизно на 37% порівняно з плацебо). Ступінь зменшення ризику була навіть більш значною у пацієнтів із вихідним порушенням толерантності до глюкози (приблизно на 45%). У групі терапії орлистатом відзначалася більш значна втрата маси тіла порівняно з групою плацебо. Підтримання маси тіла на новому рівні спостерігалося протягом усього періоду дослідження. Більш того, в порівнянні з плацебо у пацієнтів, які отримували терапію орлистатом, спостерігалося значне поліпшення профілю метаболічних факторів ризику.
Пубертатний ожиріння
У клінічному дослідженні тривалістю 1 рік у підлітків з ожирінням, при прийомі орлістату спостерігалося зменшення індексу маси тіла порівняно з групою плацебо, де відзначалося збільшення індексу маси тіла. Крім того, у пацієнтів групи орлістату відзначалося зменшення жирової маси, а також окружності талії та стегон порівняно з групою плацебо. Також у пацієнтів, які отримували терапію орлистатом, відзначалося значне зниження діастолічного артеріального тиску порівняно з групою плацебо.
Доклінічні дані з безпеки
Згідно з даними доклінічних, додаткових ризиків для пацієнтів, що стосуються профілю безпеки, токсичності, генотоксичности, канцерогенності та репродуктивної токсичності, виявлено не було. У дослідженнях на тваринах не було виявлено тератогенного ефекту. У зв'язку з відсутністю тератогенного ефекту у тварин, малоймовірно його виявлення у людей.
Фармакокінетика
Всмоктування
У добровольців з нормальною масою тіла та ожирінням системна дія препарату мінімальна. Після одноразового перорального прийому препарату в дозі 360 мг незмінений орлістат у плазмі визначити не вдалося, що означає, що його концентрації знаходяться нижче за рівень 5 нг/мл
Загалом, після прийому терапевтичних доз виявити незмінений орлістат у плазмі вдавалося лише в рідкісних випадках, при цьому концентрації його були вкрай малі (<10 нг/мл або 0.02 мкмоль).Ознаки кумуляції були відсутні, що підтверджує, що всмоктування препарату мінімально.
розподіл
Vd визначити не можна, оскільки препарат дуже погано всмоктується. In vitro орлістат більше ніж на 99% зв'язується з білками плазми (в основному, з ліпопротеїнами та альбуміном). У мінімальних кількостях орлістат може проникати в еритроцити.
метаболізм
Судячи за даними, отриманими в експерименті на тварин, метаболізм орлістату здійснюється головним чином у стінці кишечника. У дослідженні у осіб з ожирінням встановлено, що приблизно 42% від тієї мінімальної фракції препарату, яка піддається системному всмоктуванню, доводиться на два основних метаболіти - М1 (чотиричленне гидролізірованний лактоновое кільце) і М3 (М1 з відщепленням залишком N-форміллейціна).
Молекули М1 і М3 мають відкрите b-лактонное кільце і вкрай слабо інгібують ліпазу (відповідно, в 1000 і 2500 разів слабкіше, ніж орлістат). З урахуванням такої низької інгібуючої активності і низьких плазмових концентрацій (в середньому, 26 нг / мл і 108 нг / мл, відповідно) після прийому терапевтичних доз ці метаболіти розглядаються як фармакологічно неактивні.

Виведення
Дослідження в осіб з нормальною та надмірною масою тіла показали, що основним шляхом елімінації є виведення невсосавшегося препарату з калом. З калом виводилося приблизно 97% прийнятої дози препарату, причому 83% - у вигляді незміненого орлістату.
Сукупна ниркова екскреція усіх субстанцій, структурно пов'язаних з орлистатом, становить менше 2% прийнятої дози. Час до повної елімінації препарату з організму (з калом і сечею) дорівнює 3-5 днів. Співвідношення шляхів виведення орлістату у добровольців з нормальною і надлишковою масою тіла виявилося однаковим. Як орлістат, так і метаболіти М1 і М3, можуть піддаватися екскреції з жовчю.
Фармакокінетика в особливих клінічних групах
Плазмові концентрації орлістату та його метаболітів (М1 і М3) у дітей не відрізняються від таких у дорослих при порівнянні однакових доз препарату. Добова екскреція жиру з калом становить 27% від прийому з їжею при терапії орлистатом і 7% - при прийомі плацебо.
Показання препарату Ксенікал®
• тривала терапія хворих на ожиріння або пацієнтів із надмірною масою тіла, у т. ч. мають асоційовані з ожирінням фактори ризику, у поєднанні з помірно гіпокалорійної дієти;
• у комбінації з гіпоглікемічними препаратами (метформін, похідні сульфонілсечовини і/або інсулін) або помірно гіпокалорійної дієтою у хворих на цукровий діабет 2 типу з надмірною масою тіла або ожирінням.
Замовити Ксенікал (Xenical) Ви можете на нашому сайті, і наші фахівці проконсультують Вас про умови оплати і доставки в Ваше місто
Режим дозування
Тривала терапія хворих на ожиріння або пацієнтів із надмірною масою тіла, у тому числі мають асоційовані з ожирінням фактори ризику, у поєднанні з помірно гіпокалорійної дієти у дорослих і дітей старше 12 років рекомендована доза орлістату становить одну капсулу в 120 мг з кожним основним прийомом їжі (під час їжі або не пізніше ніж через годину після їжі).
У комбінації з гіпоглікемічними препаратами (метформін, похідні сульфонілсечовини і/або інсулін) або помірно гіпокалорійної дієтою у хворих на цукровий діабет 2 типу з надмірною масою тіла або ожирінням: у дорослих рекомендована доза орлістату становить одну капсулу в 120 мг з кожним основним прийомом їжі (під час їжі або не пізніше ніж через годину після їжі).
Якщо прийом їжі пропускають, або якщо їжа не містить жиру, то прийом препарату Ксенікал також можна пропустити.
Препарат слід приймати в поєднанні зі збалансованою, помірно гіпокалорійної дієти, що містить не більше 30% калоражу у вигляді жирів. Добове споживання жирів, вуглеводів і білків необхідно розподіляти на три основні прийоми.
Збільшення дози орлістату понад рекомендовану (120 мг 3 рази/добу) не призводить до посилення його терапевтичного ефекту.
Ефективність і безпека препарату Ксенікал у пацієнтів з порушенням функції печінки і/або нирок, а також у пацієнтів похилого і дитячого віку (молодше 12 років) не досліджувалися.
Побічна дія
Дані клінічних досліджень
Для опису частоти побічних реакцій використовуються наступні категорії: дуже часто ( ≥1/10), часто ( ≥1/100, <1/10), нечасто ( ≥1/1000, <1/100), рідко ( ≥1/10000, <1/1000) та дуже рідко (<1/10000), включаючи окремі випадки.
Побічні реакції на орлістат виникали головним чином з боку ШКТ і були обумовлені фармакологічною дією препарату, що перешкоджає всмоктуванню жирів їжі. Дуже часто спостерігалися такі явища, як маслянисті виділення з прямої кишки, виділення газів з деякою кількістю виділень, імперативні позиви на дефекацію, стеаторея, почастішання дефекації, рідкий стілець, метеоризм, болі або дискомфорт у животі.
Їх частота збільшується при підвищенні вмісту жиру в харчуванні. Хворих слід інформувати про можливість виникнення побічних реакцій з боку травного ТРАКТУ і навчати, як усувати їх шляхом кращого дотримання дієти, особливо щодо кількості міститься в ній жиру. Застосування дієти з низьким вмістом жиру зменшує ймовірність побічних дій з боку ШЛУНКОВО-кишкового тракту і тим самим допомагає пацієнтам контролювати і регулювати споживання жирів.
Як правило, зазначені побічні реакції є слабо вираженими і транзиторними. Вони виникали на ранніх етапах лікування (у перші 3 місяці), причому у більшості хворих було не більше одного епізоду таких реакцій.
При лікуванні препаратом Ксенікал часто виникають такі небажані явища з боку ШКТ: м'який стілець, болі або дискомфорт у прямій кишці, нетримання калу, здуття живота, ураження зубів, ураження ясен.
Відзначалися також дуже часто: головний біль, інфекції верхніх дихальних шляхів, грип; часто: інфекції нижніх дихальних шляхів, інфекції сечовивідних шляхів, дисменорея, тривога, слабкість.
У хворих з цукровим діабетом 2 типу характер і частота небажаних явищ були порівнянні з такими у осіб без цукрового діабету з надлишковою масою тіла та ожирінням. Єдиними новими побічними явищами у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу були гіпоглікемічні стани, що виникали з частотою >2% і инцидентностью ≥1% порівняно з плацебо (які могли виникати в результаті поліпшення компенсації вуглеводного обміну), і часто - здуття живота.
В 4-х річному клінічному дослідженні загальний профіль безпеки не відрізнявся від такого, отриманого в 1 - та 2-річних дослідженнях. При цьому загальна частота виникнення небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту щорічно зменшувалася протягом 4-х річного періоду прийому препарату.
Постмаркетинговое спостереження
Описані поодинокі випадки алергічних реакцій, головними клінічними симптомами яких були свербіж, висип, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм та анафілаксія.
Описані дуже рідкісні випадки бульозної висипки, підвищення активності трансаміназ і лужної фосфатази, а також окремі, можливо серйозні, випадки розвитку гепатиту (причинно-наслідковий зв'язок з прийомом препарату Ксенікал® або патофізіологічні механізми розвитку не встановлені).
При одночасному призначенні препарату Ксенікал і антикоагулянтів зареєстровані випадки зниження протромбіну, підвищення значення міжнародного нормалізованого відношення (МНВ) і незбалансованою терапії антикоагулянтами, що призводило до зміни гемостатичних параметрів.
Зареєстровані випадки ректальної кровотечі, дівертікуліта, панкреатиту, холелітіазу і оксалатной нефропатії (частота виникнення невідома).
При одночасному застосуванні орлістату і протиепілептичних препаратів спостерігалися випадки розвитку судом (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).
Протипоказання до застосування
• синдром хронічної мальабсорбції;
• холестаз;
• підвищена чутливість до препарату або будь-яких інших компонентів, що містяться в капсулі.
Застосування при вагітності і годуванні грудьми
Препарат категорії Ст.
У дослідженнях репродуктивної токсичності на тваринах тератогенної та ембріотоксичної ефекту препарату не спостерігалось. У відсутність тератогенного ефекту у тварин очікувати подібного ефекту у людини не слід. Однак через відсутність клінічних даних Ксенікал не слід призначати вагітним.
Виведення орлістату з грудним молоком не вивчалося, тому його не слід приймати під час годування груддю.
Особливі вказівки
Ксенікал ефективний у плані тривалого контролю маси тіла (зниження маси тіла, її підтримання на новому рівні, запобігання повторному збільшенню маси тіла). Лікування препаратом Ксенікал призводить до поліпшення профілю факторів ризику захворювань, супутніх ожирінню, включаючи гіперхолестеринемію, цукровий діабет 2 типу, порушення толерантності до глюкози, гиперинсулинемию, артеріальну гіпертензію, і до зменшення кількості вісцерального жиру.
При використанні в комбінації з такими гіпоглікемічними препаратами, як метформін, похідні сульфонілсечовини і/або інсулін у хворих на цукровий діабет 2 типу з надмірною масою тіла (індекс маси тіла (ІМТ) ≥28 кг/м2) або з ожирінням (ІМТ ≥30 кг/м2), Ксенікал у поєднанні з помірно гіпокалорійної дієти дає додаткове поліпшення компенсації вуглеводного обміну.
У клінічних дослідженнях у більшості хворих концентрації вітамінів A, D, е, К та бетакаротена в ході чотирьох років терапії орлистатом залишалися в межах норми. Для забезпечення адекватного надходження усіх поживних речовин можна призначити полівітаміни.
Пацієнт повинен отримувати збалансовану, помірно гипокалорийную дієту, яка містить не більше 30% калоражу у вигляді жирів. Рекомендується харчування, багате на фрукти та овочі. Добове споживання жирів, вуглеводів і білків необхідно розподіляти на три основні прийоми.
Імовірність побічних реакцій з боку травного ТРАКТУ може збільшуватися, якщо Ксенікал приймають на фоні харчування, багатого на жири (наприклад, 2000 ккал/добу, з них понад 30% у вигляді жирів, що дорівнює приблизно 67 г жиру). Добове споживання жирів має бути розподілено на три основні прийоми. Якщо Ксенікал приймають з їжею, дуже багата жиром, імовірність шлунково-кишкових реакцій збільшується.
У хворих на цукровий діабет 2 типу зниження маси тіла при лікуванні препаратом Ксенікал супроводжується поліпшенням компенсації вуглеводного обміну, що може дозволити або вимагати зниження дози гіпоглікемічних препаратів (наприклад, похідних сульфонілсечовини).
Передозування
У клінічних дослідженнях в осіб з нормальною масою тіла і хворих на ожиріння прийом разових доз 800 мг або багаторазовий прийом препарату по 400 мг 3 рази/добу протягом 15 днів не супроводжувався появою істотних небажаних явищ. Крім того, у хворих на ожиріння є досвід застосування орлістату по 240 мг 3 рази/добу протягом 6 місяців, що не супроводжувалося достовірним збільшенням частоти небажаних явищ.
У випадках передозування препарату Ксенікал повідомлялось або про відсутність небажаних явищ, або небажані явища не відрізнялись від тих, які спостерігаються при прийомі препарату в терапевтичних дозах.
У разі вираженого передозування препарату Ксенікал рекомендується спостерігати за пацієнтом протягом 24 год.. За даними досліджень у людини і на тваринах, будь-які системні ефекти, які можна було б пов'язати з липазоингибирующими властивостями орлістату, повинні бути швидко оборотні.
Лікарська взаємодія
Не виявлено взаємодії з амітриптиліном, аторвастатином, бігуанідами, дигоксином, фібратами, флуоксетином, лозартаном, фенітоїном, пероральними контрацептивами, фентермином, правастатином, варфарином, ніфедипіном ГІТС (гастро-интестинальная терапевтична система) і ніфедипіном з повільним вивільненням, сибутраміном або алкоголем (на підставі досліджень взаємодій між лікарськими засобами). Однак необхідно стежити за показниками МНО при супутній терапії варфарином або іншими пероральними антикоагулянтами.
При одночасному прийомі з препаратом Ксенікал відзначалося зменшення всмоктування вітамінів D, Е і бетакаротена. Якщо рекомендовані полівітаміни, то їх слід приймати не менш ніж через 2 години після прийому препарату Ксенікал або перед сном.
При одночасному прийомі препарату Ксенікал та циклоспорину відзначалося зниження плазмових концентрацій циклоспорину, тому рекомендується частіше визначення концентрацій циклоспорину в плазмі при одночасному прийомі циклоспорину і препарату Ксенікал.
При пероральному призначенні аміодарону під час терапії препаратом Ксенікал відзначалося зниження системної експозиції аміодарону і дезэтиламиодарона (на 25-30%), однак у зв'язку зі складною фармакокінетикою аміодарону, клінічна значущість цього явища не ясна. Додавання препарату Ксенікал до тривалої терапії аміодароном можливо призведе до зниження терапевтичного ефекту аміодарону (досліджень не проводилося).
Слід уникати одночасного прийому препарату Ксенікал і акарбозою, з-за відсутності даних фармакокінетичних досліджень.
При одночасному застосуванні орлістату і протиепілептичних препаратів спостерігалися випадки розвитку судом. Причинно-наслідковий зв'язок між розвитком судом і терапією орлистатом не встановлена. Тим не менш, слід моніторувати стан пацієнтів на предмет можливих змін у частоті і/або тяжкості судомного синдрому.
Умови зберігання препарату Ксенікал®
Препарат слід зберігати при температурі не вище 25°С в захищеному від вологи, недоступному для дітей місці.
Термін придатності препарату Ксенікал®
Термін придатності - 3 роки. Не використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Умови реалізації
Препарат відпускається за рецептом.

Для оформлення замовлення заповніть форму і надішліть її на електронну пошту office@medicaments.com.ua

 Форма для оформлення замовлення:

 1. Назва ліки

 2. Дозування

 3. Бренд

 4. Кількість

 Надішліть на e-mail office@medicaments.com.ua

 Якщо Ви не знайшли потрібну Вам ліки - залиште, будь ласка, заявку на office@medicaments.com.ua і наш менеджер зв'яжеться з Вами протягом 24 годин.

Де купити Ксенікал
Доставка Ксенікал
Ціна Ксенікал
Kupit Xenical
Zakazat Xenical
Price Xenical
Where to buy Xenical
Xenical delivery to Moscow
Xenical бағасы
Xenical сатып алыңыз
Որտեղ գնել Xenical
Պատվիրեք Xenical
Xenical Առաքում

Ксенікал – потужний, специфічний і оборотний інгібітор шлунково-кишкових ліпаз, має тривалу дію. Його терапевтична дія здійснюється в просвіті шлунка та тонкого кишечнику і полягає в утворенні ковалентного зв'язку з активним серинових ділянкою шлункової і панкреатичної ліпаз. Інактивований фермент при цьому втрачає здатність розщеплювати жири їжі, що надходять у формі тригліцеридів, на всмоктуються вільні жирні кислоти і моногліцериди. Оскільки нерасщепленные тригліцериди не всмоктуються, що виникає внаслідок цього зменшення надходження калорій в організм призводить до зменшення маси тіла. Таким чином, терапевтична дія препарату здійснюється без всмоктування його в системний кровотік.
Судячи за результатами вмісту жиру в калі, дія орлістату розпочинається через 24-48 годин після прийому. Після відміни препарату вміст жиру в калі через 48-72 години зазвичай повертається до рівня, який мав місце до початку терапії.

Comments

Leave your comment